注射用鹽酸丙帕他莫
【成  份】鹽酸丙帕他莫
【功能主治】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發熱時,其他給藥方式不適合的情況下,用于中度疼痛的短期治療,尤其是外科手術后疼痛。也可用于發熱的短期治療。
【規  格】1.0g
【批準文號】國藥準字H20066516
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產品說明

【藥品名稱】通用名稱:注射用鹽酸丙帕他莫

        英文名稱:Propacetamol Hydrochloride for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Bingpatamo

【成份】本品主要成份為鹽酸丙帕他莫,其化學名稱為:二乙胺基乙酸-4-乙酰氨基苯酯鹽酸鹽。

     其化學結構式如下:

注射用鹽酸丙帕他莫

     分子式:C14H20N2O3· HCl

     分子量:300.78

【性狀】本品為白色或類白色結晶粉末。

【適應癥】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發熱時,其他給藥方式不適合的情況下,用于中度疼痛的短期治療,尤其是外科手術后疼痛。也可用于發熱的短期治療。

【規格】1.0g

【用法用量】成人及15歲以上兒童:靜注或滴注,1~2g/次,2~4次/日,給藥間隔最少不得短于4小時,日劑量不超過8g。對于體質虛弱的成人每次給藥劑量為1g。本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液(或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液)完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋后使用(終濃度為20mg/ml),在15分鐘內輸注完畢。

【不良反應】常見不良反應主要是注射部位局部疼痛(10%)。發生率低于萬分之一的不良反應有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過敏反應、血小板減少、白細胞減少、貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎。有發生應急性休克和醫護人員發生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道。

【禁忌】1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

【注意事項】1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。2、根據控制癥狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟?;颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合癥(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品活性代謝物對乙酰氨基酚可通過胎盤,并可在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年患者由于肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長、易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

【藥物相互作用】1、在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或其他抗驚厥藥的患者,長期或大量服用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。2、本品與氯霉素合用,可延長后者的半衰期,增強其毒性。3、本品與丙磺舒合用,其清除率降低,因此需減量使用。4、長期使用本品會產生華法林樣效應。與抗凝血藥合用,因可減少凝血因子在肝內的合成,可增強凝血作用,故抗凝血藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。5、長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時(如每年累積用量至1000g,應用3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險。6、與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,由于兩藥可相互降低與葡萄糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,應避免同時應用。

【藥物過量】1、癥狀:本品給藥過量時因耗盡體內谷胱甘肽會導致嚴重肝臟損傷,初期癥狀出現于過量給藥后1~2天內,表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸;第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報道一次服用對乙酰氨基酚8~15g可致嚴重肝壞死,并于數日內死亡。2、治療:解救應及時洗胃或催吐,給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜盡早應用,8~10小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如血液透析等。極端情況時需進行肝臟移植。

【藥理毒理】本品是對乙酰氨基酚的前體藥物,具有解熱鎮痛作用。靜注或肌注后,可迅速被血漿酯酶水解,釋出對乙酰氨基酚而起作用,通過對乙酰氨基酚抑制中樞COX活性,減少PGE類的合成,發揮其解熱鎮痛作用,導致外周血管擴張,出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGEI、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬于外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對乙酰氨基酚。

【藥代動力學】丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成(水解半衰期約11分鐘)對乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品后產生的對乙酰氨基酚的血藥峰值濃度(12.7mg/ml)明顯高于口服0.5g對乙酰氨基酚所產生的血藥峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推薦劑量范圍內,其產物對乙酰氨基酚的藥代特征呈線性,重復給藥其藥代參數不改變,平均血漿半衰期為2.5~3.6小時。本品15分鐘靜脈輸注后,于15分鐘開始起效,1~2小時達藥效峰值,鎮痛作用持續約4~6小時,解熱作用維持約4小時。本品產物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,約60%~80%與葡萄糖醛酸結合后隨尿排泄,約20%~30%與硫酸結合后排泄,有5%以上以原形排出。還有4%被細胞色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物,主要通過尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

【貯藏】密封,避光置陰涼(不超過20℃)干燥處保存。

【包裝】西林瓶裝。10支/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】YBH19922006

【批準文號】國藥準字H20066516

【上市許可持有人】名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

郵政編碼:037300

電話號碼:0352-7290991

傳真號碼:0352-7290990

注射用鹽酸丙帕他莫
【成  份】鹽酸丙帕他莫
【功能主治】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發熱時,其他給藥方式不適合的情況下,用于中度疼痛的短期治療,尤其是外科手術后疼痛。也可用于發熱的短期治療。
【規  格】1.0g
【批準文號】國藥準字H20066516
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【藥品名稱】通用名稱:注射用鹽酸丙帕他莫

        英文名稱:Propacetamol Hydrochloride for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Bingpatamo

【成份】本品主要成份為鹽酸丙帕他莫,其化學名稱為:二乙胺基乙酸-4-乙酰氨基苯酯鹽酸鹽。

     其化學結構式如下:

注射用鹽酸丙帕他莫

     分子式:C14H20N2O3· HCl

     分子量:300.78

【性狀】本品為白色或類白色結晶粉末。

【適應癥】在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發熱時,其他給藥方式不適合的情況下,用于中度疼痛的短期治療,尤其是外科手術后疼痛。也可用于發熱的短期治療。

【規格】1.0g

【用法用量】成人及15歲以上兒童:靜注或滴注,1~2g/次,2~4次/日,給藥間隔最少不得短于4小時,日劑量不超過8g。對于體質虛弱的成人每次給藥劑量為1g。本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液(或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液)完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋后使用(終濃度為20mg/ml),在15分鐘內輸注完畢。

【不良反應】常見不良反應主要是注射部位局部疼痛(10%)。發生率低于萬分之一的不良反應有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過敏反應、血小板減少、白細胞減少、貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎。有發生應急性休克和醫護人員發生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道。

【禁忌】1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

【注意事項】1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。2、根據控制癥狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟?;颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合癥(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品活性代謝物對乙酰氨基酚可通過胎盤,并可在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年患者由于肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長、易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

【藥物相互作用】1、在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或其他抗驚厥藥的患者,長期或大量服用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。2、本品與氯霉素合用,可延長后者的半衰期,增強其毒性。3、本品與丙磺舒合用,其清除率降低,因此需減量使用。4、長期使用本品會產生華法林樣效應。與抗凝血藥合用,因可減少凝血因子在肝內的合成,可增強凝血作用,故抗凝血藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。5、長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時(如每年累積用量至1000g,應用3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險。6、與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,由于兩藥可相互降低與葡萄糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,應避免同時應用。

【藥物過量】1、癥狀:本品給藥過量時因耗盡體內谷胱甘肽會導致嚴重肝臟損傷,初期癥狀出現于過量給藥后1~2天內,表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸;第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報道一次服用對乙酰氨基酚8~15g可致嚴重肝壞死,并于數日內死亡。2、治療:解救應及時洗胃或催吐,給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜盡早應用,8~10小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如血液透析等。極端情況時需進行肝臟移植。

【藥理毒理】本品是對乙酰氨基酚的前體藥物,具有解熱鎮痛作用。靜注或肌注后,可迅速被血漿酯酶水解,釋出對乙酰氨基酚而起作用,通過對乙酰氨基酚抑制中樞COX活性,減少PGE類的合成,發揮其解熱鎮痛作用,導致外周血管擴張,出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGEI、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬于外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對乙酰氨基酚。

【藥代動力學】丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成(水解半衰期約11分鐘)對乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品后產生的對乙酰氨基酚的血藥峰值濃度(12.7mg/ml)明顯高于口服0.5g對乙酰氨基酚所產生的血藥峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推薦劑量范圍內,其產物對乙酰氨基酚的藥代特征呈線性,重復給藥其藥代參數不改變,平均血漿半衰期為2.5~3.6小時。本品15分鐘靜脈輸注后,于15分鐘開始起效,1~2小時達藥效峰值,鎮痛作用持續約4~6小時,解熱作用維持約4小時。本品產物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,約60%~80%與葡萄糖醛酸結合后隨尿排泄,約20%~30%與硫酸結合后排泄,有5%以上以原形排出。還有4%被細胞色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物,主要通過尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

【貯藏】密封,避光置陰涼(不超過20℃)干燥處保存。

【包裝】西林瓶裝。10支/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】YBH19922006

【批準文號】國藥準字H20066516

【上市許可持有人】名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

郵政編碼:037300

電話號碼:0352-7290991

傳真號碼:0352-7290990